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Fiches par équipes

8. EA 1043 BERTHELOT

EA 1043

Groupe de Recherche et d'Innovation Thérapeutique

Directeur : Pascal BERTHELOT

Email :pascal.berthelot@univ-lille2.fr

Coordonnées du Laboratoire :

Adresse : Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques

3 rue du Professeur Laguesse - BP 83, 59006 Lille cedex

Secrétariat : NOM : SAUVAGE Prénom : Danielle

Tél. : 03 20 96 40 40 Fax : 03 20 96 49 13 Email : danielle.sauvage@univ-lille2.fr

Projet scientifique (5 lignes) :

Mécanismes mélatoninergiques et innovation thérapeutique : Agonistes MT₁/MT₂ - Antagonistes 5HT. Agonistes et/ou antagonistes sélectifs des sous-types MT₁ et MT₂. Ligands des PPARs et innovation thérapeutique : ligands sélectifs PPAR a et PPAR g. Ligands dualistes a-g. Ligands dualistes PPAR-RXR. Innovation thérapeutique (dérivés polyphénoliques, dérivés mélatoninergiques, ligands des PPARs) et pathologies cérébrales neurodégénératives. Modélisation moléculaire.

Thèmes de recherche :

Equipe 1 : Thème et Membres statutaires de l'équipe (statut, HDR)

Conception et synthèse de ligands mélatoninergiques.

S. Yous MCU (HDR) ; P. Carato MCU (HDR); V. Wallez IgR (privé)

Equipe 2 : Thème et Membres statutaires de l'équipe (statut, HDR)

Conception et synthèse de ligands des PPARs.

N. Lebegue MCU (HDR) ; P. Berthelot PU (HDR) ; V. Leclerc IgR (privé)

Equipe (3) : Thème et Membres statutaires de l'équipe (statut, HDR)

Substances naturelles, polyphénols et antioxydants.

F. Bailleul PU (HDR) ; S. Sahpaz MCU (HDR)

Equipe (4) : Thème et Membres statutaires de l'équipe (statut, HDR)

Modélisation moléculaire - Etudes de docking - Screening in silico.

P. Chavatte PU (HDR) ; A. Farce ATER

Principales approches méthodologiques :

Chimie médicinale - Chimie organique - Chimie hétérocyclique - Réactions pallado-catalysées - Technologie micro-ondes - Séparations et purifications chromatographiques (phase normale, inverse, chirale) - Modélisation moléculaire - Etudes de docking - Screening in silico

Mots-clés :

Mélatonine (agonistes, antagonistes) - PPARs (ligands) - Substances naturelles - Polyphénols Anti-oxydants - Modélisation moléculaire

5 Principales publications :

P. Carato, S. Yous, D. Sellier, J. H. Poupaert, N. Lebegue, P. Berthelot. Efficient and Selective Deprotection Method for NProtected 2(3H)-Benzoxazolones and 2(3H)-Benzothiazolones. Tetrahedron, (2004), 60,10321-10324

N. Lebegue, G. Charrier, P. Carato, S. Yous, P. Berthelot. Synthesis of 2-(ethylsufanyl)aniline derivatives through the unexpected ring opening of N-substituted-2(3H)-benzothiazolones. Tetrahedron Letter (2004), 45, 52, 5509-5511

C. Rousseaux, B. Lefebvre, L. Dubuquoy, P. Lefebvre, O. Romano, J. Auwerx, D. Metzger, W. Wahli, B. Desvergne, GC.Naccari, P. Chavatte, A. Farce, P. Bulois, A. Cortot, JF. Colombel, P. Desreumaux. Intestinal antiinflammatory effect of 5-aminosalicylic acid is dependent on peroxisome proliferator-activated receptor-(gamma). J Exp Med. (2005), 18;201(8), 1205-1215.

N. Lebegue, S. Gallet, N. Flouquet, P. Carato, B. Pfeiffer, P. Renard, S. Leonce, A. Pierre, P. Chavatte, P. Berthelot. Novel Benzopyridothiadiazepines as Potential Active Antitumor Agents. J. Med. Chem. (2005), 48, 23, 7363-7373.

E. Blanc-Delmas, N. Lebegue, V. Wallez, V. Leclerc, S. Yous, P. Carato, A. Farce, C. Bennejean, P. Renard, DH. Caignard, V. Audinot-Bouchez, P. Chomarat, J. Boutin, N. Hennuyer, K. Louche, MC. Carmona, B. Staels, L. Penicaud, L. Casteilla, M. Lonchampt, C. Dacquet, P. Chavatte, P. Berthelot, D. Lesieur. Novel 1,3-dicarbonyl compounds having 2(3H)-benzazolonic heterocycles as PPARgamma agonists. Bioorg. Med. Chem., 2006, (acceptée)